В исследовании участвовали специалисты Томского политехнического университета, Томского национального исследовательского медицинского центра РАН, Сибирского государственного медицинского университета, Новосибирского института органической химии СО РАН и Института неорганической химии имени А. В. Николаева СО РАН.
Ученые синтезировали соединения, которые могут стать основой для разработки противоопухолевых препаратов. Их испытали на клеточных линиях рака молочной железы, предстательной железы и яичников. Наиболее выраженную активность продемонстрировало вещество на основе триптантрина, сообщили в Минобрнауки России.
Шесть соединений для борьбы с опухолевыми клетками
Специалисты придумали двухэтапный метод синтеза молекул на основе трех химических структур: инденохиноксалинона, триптантрина и трициклического аналога изатина.
На первом этапе исследователи присоединили к исходным молекулам фрагмент ацетона с помощью альдольной конденсации. Затем добавили оксимную функциональную группу. В результате получили шесть соединений, три из которых ранее не были известны науке.
Наиболее активным оказалось промежуточное соединение на основе триптантрина. В лабораторных экспериментах оно заметно подавляло рост клеток рака молочной железы и предстательной железы. Его оксимное производное также проявило противоопухолевую активность, однако эффект был слабее.
Исследователи установили, что даже небольшие изменения химической структуры могут существенно влиять на действие вещества. Это позволяет целенаправленно изменять свойства молекул, подбирая соединения с более выраженным воздействием на опухолевые клетки.
Перспективы разработки новых препаратов
Полученные соединения могут пополнить базу молекул для создания противораковых лекарств. Молекулярный каркас определяет структуру будущего вещества, а изменение отдельных его фрагментов помогает регулировать свойства потенциального препарата.
Следующий этап работы предполагает оптимизацию структуры перспективных соединений, изучение их активности и оценку безопасности. В частности, ученым предстоит выяснить, можно ли усилить воздействие веществ на опухолевые клетки и одновременно снизить их влияние на здоровые ткани.
При этом полученные молекулы пока нельзя считать готовыми лекарствами. Испытания на клеточных линиях позволяют выявить перспективные соединения, но не подтверждают их эффективность и безопасность для человека. Для дальнейшего применения потребуются доклинические исследования и, при успешном прохождении необходимых этапов, клинические испытания.
Источник: Минобрнауки России им. А. И. Герцена
